Interacción fármaco - receptor


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Conceptos básicos
  • Afinidad: capacidad de unión del Fármaco al Receptor
  • Actividad Intrínseca: capacidad para producir la acción, tras la unión al receptor
  • Acción Farmacológica: cambio concreto que provoca el Fármaco
  • Efecto Farmacológico: manifestación observable de la Acción Farmacológic
  • Potencia: Cantidad –en peso- de Fármaco requerida para un Efecto
  • Tolerancia: pérdida del Efecto, tras la administración de dosis repetidas (Taquifilaxia: si se desarrolla rápidamente)

Tipos de Fármacos, con relación al Receptor:

  • Agonista: tiene Afinidad y Actividad intrínseca
  • Antagonista: tiene Afinidad, pero no actividad Intrínseca
  • Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta actividad Intrínseca
  • Agonista-antagonista: efecto de un agonista parcial ante un Agonista
  • Agonista inverso: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca, pero inversa.

Tipos de Receptores:

  • Asociados a canales iónicos: se estimula la apertura del canal. Muy rápidos (milisegundos)
  • Acoplados a Proteínas G: la mayoría de los receptores. Agonista, receptor, proteínas G (transductores) y efectores celulares (enzimas y/o canales iónicos)
  • Con actividad enzimática propia: la misma proteína reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular) -
  • Receptores intracelulares: la unión es intracelular. Muy lentos (horas)







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